Антибиотики 3 поколения в таблетках



February 27, 2015

Цефалоспорины относят к бета-лактамным препаратам. Ими представлен один из наиболее больших классов противобактериальных лекарств.

Неспециализированные сведения

Относительно новыми считаются цефалоспорины 4 поколения. Пероральные формы в данной группе отсутствуют. Остальные три представлены средствами для приема вовнутрь и парентерального применения. Цефалоспорины владеют высокой результативностью и относительно низкой токсичностью. Именно поэтому они занимают одну из ведущих позиций по частоте применения в клинической практике из всех противобактериальных средств.

Показания к применению для каждого поколения цефалоспоринов зависят от их фармакокинетических свойств и бактерицидной активности. Лекарства имеют структурное сходство с пенициллинами. Это предопределяет единый механизм противомикробного действия, и перекрестную аллергию у ряда больных.

Спектр активности

Цефалоспорины владеют антибактериальным эффектом. Он связан с нарушением формирования клеточных стенок бактерий. В ряду от первого до третьего поколения отмечается тенденция к значительному расширению спектра действия и усиления противомикробной активности на грамотрицательные микробы при малом понижении влияния на грамположительные микробы. К неспециализированному для всех средств свойству относят отсутствие значительного действия на энтерококки и другие микробы.

Многие больные интересуются тем, из-за чего не выпускаются цефалоспорины 4 поколения в пилюлях? Дело в том, что эти лекарства владеют особенным молекулярным строением. Это не разрешает активным компонентам попадать в структуры клеток слизистой оболочке кишечника. Исходя из этого, цефалоспорины 4 поколения в пилюлях не выпускаются. Все лекарства данной группы предназначены для парентерального введения. Выпускаются цефалоспорины 4 поколения в ампулах с растворителем.

Цефалоспорины 4 поколения

Препараты данной группы назначаются только экспертами. Это относительно новая категория лекарств. Цефалоспорины 3, 4 поколения владеют аналогичным спектром действия. Отличие образовывает в меньшем количестве побочных эффектов у второй группы. Средство "Цефепим", к примеру, по ряду параметров близко к медикаментам третьего поколения. Но за счет некоторых изюминок в химической структуре, он владеет свойством к проникновению через внешнюю стенку грамотрицательных микроорганизмов. Наряду с этим средство "Цефепим" относительно устойчиво к гидролизу бета-лактамазами (хромосомными) С-класса. Исходя из этого, не считая черт, характерных цефалоспоринам 3 поколения (средства "Цефтриаксон", "Цефотаксим"), препарат проявляет такие особенности, как:

  • влияние на микробов-гиперпродуцентов бета-лактамаз (хромосомных) С-класса;
  • высокая активность относительно неферментирующих микроорганизмов;
  • более высокая устойчивость к гидролизу бета-лактамаз с расширенным спектром (значение данной особенности до конца не ясно).

Ингибиторзащищенные лекарства

К данной группе относится один препарат "Цефоперазон/Сульбактам". В сравнении с моносредством, комбинированный медикамент владеет расширенным спектром активности. Он оказывает действие на анаэробные микробы, большая часть штаммов энтеробактерий, талантливых производить бета-лактамазы.

Фармакокинетика

Парентеральные цефалоспорины 3, 4 поколения отлично всасываются при введении в мышцу. Лекарства для приема вовнутрь отличаются высокой абсорбцией в ЖКТ. Биодоступность будет зависеть от конкретного медикамента. Она находится в пределах от 40-50% (для лекарства "Цефиксим", к примеру) до 95% (для средств "Цефаклор", "Цефадроксил", "Цефалексин"). Всасывание некоторых пероральных лекарств может замедляться приемом пищи. А вот таковой медикамент, как "Цефуроксим аскетил" на протяжении абсорбции подвергается гидролизу. Более стремительному высвобождению активного компонента при это содействует пища.

Антибиотики 3 поколения в таблетках

Цефалоспорины 4 поколения хорошо распределяются по многим тканям и органам (не считая простаты), и секретам. В высоких концентрациях лекарства обнаруживаются в перитонеальной и синовиальной, перикардиальной и плевральной жидкостях, костях и коже, мягких тканях, печени, мышцах, почках и легких. Свойство проходить ГЭБ и образовывать терапевтические концентрации в ликворе более выражена у таких лекарств третьего поколения, как "Цефтазидим", "Цефтриаксон", и "Цефотаксим", и представителя четвертого средства "Цефепим".



Метаболизм и выведение

В большинстве своем цефалоспорины не подвергаются распаду. Исключением считается медикамент "Цефотаксим". Он биотрансфомируется с последующим образованием активного продукта. Экскретируются цефалоспорины 4-го поколения, как и представители остальных, почками в основном. При выведении в моче обнаруживаются высокие концентрации.

Лекарства "Цефоперазон" и "Цефтриаксон" отличаются двойным методом выведения печенью и почками. Для большинства цефалоспоринов период полувыведения находится в пределах одного-двух часов. Более продолжительное время требуется для средств "не сильный", "Цефиксим" (3-4 часа), и "Цефтриаксон" (до 8.5 часов). Это позволяет назначать их раз в день. На фоне почечной недостаточности дозировка лекарств требует корректировки.

Побочные эффекты

Антибиотики - цефалоспорины 4 поколения приводят к ряду негативных последствий, в частности:

  • Аллергию. У больных может отмечаться мультиформная эритема, сыпь, крапивница, сывороточная заболевание, эозинофилия. К побочным эффектам данной категории относят кроме этого анафилактический шок и лихорадку, отек Квинке, бронхоспазм.
  • Гематологические реакции. Среди них стоит выделить положительную пробу Кумбса, лейкопению, эозинофилию (редко), гемолитическую анемию, нейтропению.
  • Нервные нарушения. При применении повышенных доз у больных с почечной дисфункцией отмечаются судороги.
  • Со стороны печени: усиление активности трансаминаз.
  • Пищеварительные нарушения. Среди негативных последствий достаточно распространены диарея, псевдомембранозный колит, рвота и тошнота, болезненность в животе. В случае появления жидкого стула с фрагментами крови препарат отменяют.
  • Местные реакции. К ним относят инфильтрат и болезненность в участке внутримышечного введения и флебит при внутривенной инъекции.
  • Другие последствия выражены в виде кандидоза влагалища и рта.

Показания и противопоказания

Цефалоспорины 4 поколения назначаются при тяжелых, низкоминальных в основном, заразах, обусловленных полирезистентной микрофлорой. К ним относят эмпиему плевры, абсцесс в легком, пневмонию, сепсис, поражения суставов и костей. Цефалоспорины 4 поколения продемонстрированы при заразах осложненного типа в мочевыделительном тракте, на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний. Лекарства не назначаются при личной непереносимости.

Меры безопастности

При применении отмечается аллергия перекрестного типа. У больных с непереносимостью пенициллинов отмечается аналогичная реакция на цефалоспорины первого поколения. Перекрестная аллергия при применении второй-третьей категории отмечается реже (в 1-3% случаев). При наличии в анамнезе реакций немедленного типа (к примеру, анафилактический шок либо крапивница), лекарства первого поколения назначаются с осторожностью. Препараты следующих категорий (в особенности, четвертой) более надёжны.

Антибиотики 3 поколения в таблетках

Лактация и беременность

Цефалоспорины назначаются в дородовом периоде без особых ограничений. Но адекватные контролируемые изучения безопасности лекарств не проводились. В низких концентрациях цефалоспорины смогут попадать в молоко. На фоне применения медикамента в период лактации возможны трансформации в кишечной микрофлоре, кандидоз, сыпь на коже, сенсибилизация ребенка.

Педиатрия и гериатрия

При применении у новорожденных возможно повышение времени полувыведения на фоне замедленной почечной экскреции. У пожилых больных отмечается изменение почечной функции, в связи с чем возможно замедление выведения лекарств. Это может "настойчиво попросить" корректировки схемы применения и дозировки.

Антибиотики 3 поколения в таблетках

Дисфункция почек

Потому, что выведение большинства цефалоспоринов происходит через систему почек в основном в активном виде, режим дозировки должен быть скорректирован с учетом изюминок организма. При применении высоких доз, в особенности в комплексе с петлевыми диуретиками или аминогликозидами, возможно происхождение нефротоксического результата.

Дисфункция печени

Кое-какие препараты выводятся с желчью, в связи с чем для больных с тяжелыми патологиями печени дозировка должна быть снижена. У таких больных отмечается высокая предрасположенность к кровотечениям и гипопротромбинемии при применении средства "Цефоперазон". В профилактических целях рекомендован витамин К.

Антибиотики 3 поколения в таблетках

Где наука пересекается с духовностью: 7 примеров Галилей был помещен под домашний арест за его научно обоснованные взоры просто вследствие того что они угрожали верам, воображаемым в то время католи.

Русалки и тритоны: легенды и факты Учитывая то, что большинство нашей светло синий планеты покрыта водой, стоит ли удивляться, что большое количество столетий назад люди верили в загадочных существ, нас.

13 показателей, что у вас наилучший супруг Мужья – это воистину великие люди. Как жаль, что хорошие супруги не растут на деревьях. В случае если ваша вторая половинка делает эти 13 вещей, то вы имеете возможность с.

10 таинственных фотографий, каковые шокируют Задолго до появления Интернета и мастеров "Фотошопа" большинство сделанных фото были настоящими. Время от времени на снимки попадали воистину неверо.

Антибиотики 3 поколения в таблетках

11 необычных показателей, показывающих, что вы хороши в кровати Вам также хочется верить в то, что вы доставляете своему романтическому партнеру наслаждение в кровати? По крайней мере, вы не желаете краснеть и извин.

10 оскорблений от Шекспира, каковые работают лучше, чем современные Познакомьтесь с уникальными ругательствами Шекспира - вам понравится пользоваться некоторыми из них.

Статьи по теме