Препараты никотиновой кислоты



Препараты никотиновой кислоты

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА. Снижает содержание холестери на и особенно триглицеридов в крови. Дневная доза, равная 3 г, обеспечива ет падение уровня холестерина на 10%, а триглицеридов - на 28%. Эти изме нения обусловлены уменьшением скорости синтеза ЛПОНП и не сопровож даются интенсификацией превращения ЛПОНП в ЛПНП, обнаруживаемой у больных с IV типом гиперлипопротеидемии при приеме фибратов. Скорость синтеза ЛПОНП понижается из-за уменьшения количества свободных жирных кислот, поступающих из жировой ткани, что разъясняется антилиполитичес-ким действием лекарства. В следствии падает уровень холестерина ЛПНП. Другой серьёзный аспект действия никотиновой кислоты - ее свойство повы шать уровень холестерина ЛПВП. Изучение метаболизма аполипопротеинов (апо-А1) показывает на то, что замечаемое изменение - следствие индуциро ванного лекарством уменьшения скорости разрушения ЛПВП.

Самый важный нежелательный эффект никотиновой кислоты и ее производных - расширение сосудов кожи. Наиболее оно выражено в первые недели лечения. Позднее, в большинстве случаев, начинается толерантность к препарату (не смотря на то, что и неполная), особенно в случае если дозу увели чивают неспешно: первоначально прописывают по 0,25 г 1-3 раза в сутки и со временем переходят к большой дозе - по 1-2 г 3 раза в сутки.

Препараты никотиновой кислоты

Покраснение кожи возможно уменьшить посредством аспирина, назначаемого перед никотиновой кисло той, а ее направляться принимать на протяжении либо по окончании еды.

Тёплые напитки усиливают эритему кожи. Отмечены другие побоч ные реакции - кожная сыпь, желудочно-кишечные расстройства, гипер урикемия, гипергликемия, дисфункция печени. В рамках "Программы по изучению коронароактивных средств" распознано учащение воз никновения аритмий под влиянием препаратов никотиновой кислоты.

Не смотря на то, что и существуют неприятности, связанные с применением эффектив ных доз этого лекарства, обширный опыт первичной и вторичной профи лактики говорит о том, что долгое применение никотиновой кислоты, а также в сочетании с фибратами, точно снижает смертность - как неспециализированную, так и от сердечно-сосудистых болезней.



Используют и другие препараты на базе никотиновой кислоты, к примеру, никофуранозу и аципимокс.

Препараты никотиновой кислоты

Препарат не связывается белками. Т1/2 образовывает 2 часа, выводится почками в неизмененном виде.

АЦИПИМОКС. Это 5-метил-4-И-окси-пиразин-карбо-новая кислота. Препарат, принима емый в дневной дозе 750-1200 мг,

Препараты никотиновой кислоты

снижает уровень сывороточных триглицеридов и повышает содержание холестерина ЛПВП у больных с IV и V типами гиперлипопротеидемии. В отличие от фибратов аципимокс не увеличивает постгепариновую липолитическую активность, а активность печеночной липазы в его присутствии значительно уменьшается. Этим разъясняется возрастание в крови уровня холестерина ЛПВП.

ЭНДУРАЦИН. Новая лекарственная форма никотиновой кислоты. В ее состав в виде матрицы входит особенный тропический воск. Пилюля всасывается в кровь из кишечника равномерно медлительно, что сокращает случаи отказа от лечения в связи с происхождением важных побочных реакций.

Препараты никотиновой кислоты

Имеющиеся данные дают основание считать, что отличие в действии нативной (кристаллической) никотиновой кислоты и эндурацина состоит только в частоте побочных реакций; гиполипидемические свойства обоих препаратов однообразны, не смотря на то, что какие-то несущественные различия имеется.

Назначая эндурацин, нужно учитывать зависимость лечебного результата от дозы. Громаднейшее понижение уровня неспециализированного холестерина в крови (17%) отмечается при приеме громадных доз препарата (2 г/сут), гиполипидемический эффект эндурацина по большей части направлен на холестерин ЛПНП: его содержание понижается на 38%.

Препараты никотиновой кислоты

Другая особенность препарата - достаточно значимое действие на уровень холестерина ЛПВП. Большое увеличение (на 11%) от мечено при приеме 1500 мг препарата в сутки. Наряду с этим не наблюдалась зависимость лечебного результата от дозы.

Побочные эффекты. Их частота слабо отличается от нежелатель ных реакций, появляющихся при приеме простой никотиновой кислоты.

Препараты никотиновой кислоты

Отмечено некоторое увеличение в крови таких ферментов, как аспараги новая трансаминаза, лактатдегидрогеназа, щелочная фосфатаза: но данный сдвиг в пределах допустимого.

Статьи по теме